Идарубицин – это антибиотическое средство группы антрациклинов, обладающих, помимо противомикробного, противоопухолевым свойством. Является аналогом препарата Даунорубицин украинского производства. Эффективность применения данного фармакологического средства против онкологических заболеваний обусловлена антибластомным, онкоцитотоксическим и избирательным цитостатическим эффектами. Идарубицин широко воздействует на генетический аппарат патологических клеток.

Показаниями к применению препарата Идарубицин являются следующие онкологические заболевания и патологические состояния, вызванные раковым (предраковым) процессом:

• в качестве первой линейки химиотерапии при миелобластном лейкозе у взрослых пациентов;
• в качестве средства, индуцирующего процесс ремиссии – лейкоз нелимфобластического типа острой формы;
• в качестве препарата, назначаемого в случае рецидива онкологического заболевания – лейкоз нелимфобластического типа хронической формы;
• в качестве препарата при сложных резистентных формах онкологических заболеваний – все три вышеперечисленные формы рака;
• в качестве второй линии терапии – лимфобластный лейкоз острой формы у пациентов детского и взрослого возраста;
• онкологический процесс, локализованный в молочной железе (Идарубицин назначается при условии, что первая линия терапии, в которой не применялись противоопухолевые антибиотические средства антрациклинового ряда, не принесла видимого положительного результата);
• онкологический процесс, локализованный в паренхиме лёгких (в составе комбинированной терапии);
• лейкемия нелимфоцитарного типа в острой форме;
• злокачественное новообразование, строительным материалом которого являются клетки, происхождение из дифферона кровяных структур;
• острый лимфолейкоз;
• все онкологические заболевания взрослых и юных пациентов, источником которых является мутантный процесс в клетках гранулоцитарного типа, клетках красного костного мозга и лимфоцитах.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Идарубицин являются следующие острые и хронические болезни, индивидуальные особенности организма больного:

• повышенная восприимчивость к антибиотикам антрациклинового ряда;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
• подверженная аномальным реакциям организма, индуцируемых попаданием во внутреннюю среду организма пациента веществ, активных либо вспомогательных, входящих в состав рассматриваемого препарата;
• дефицит функции печени некомпенсированной формы;
• средняя и тяжёлая форма дефицита функции почек;
• аритмия;
• недавно перенесённый инфаркт;
• иммунодефицитные состояния различного происхождения (в том числе в анамнезе);
• беременность и период лактации;
• сопутствующие тяжёлые инфекционные болезни различной природы (в том числе ветряная оспа, лишай опоясывающего типа);
• выраженная тромбоцитопения;
• кратное уменьшение числа белых клеток в плазме крови;
• воспаление мышечной сердечной оболочки.

Препарат Идарубицин ввиду его кардиотоксичности не рекомендуется применять больным, страдающим от сердечной недостаточности. Перед назначением данного фармакологического средства необходимо убедиться в целесообразности этого шага – взвесить предполагаемую пользу от препарата и вероятный вред, который он способен нанести ослабленному организму. С осторожностью препарат Идарубицин следует принимать при установленной подагре, а также в случае наличия камней в почках уратного типа (в том числе, если таковые камни когда-либо были у пациента). Не рекомендуется введение препарата Идарубицина пожилым людям.

Фармакологическое действие

Идарубицин по своей природе является антибиотиком из ряда антрациклина. Однако, несмотря на свои противомикробные и бактериостатические свойства, не применяется для лечения инфекционных болезней. Больший интерес представляют его противоопухолевые свойства.

Идарубицин способен замедлять синтез основных клеточных нуклеиновых кислот, встраиваясь в молекулу ДНК путём взаимодействия с ферментами из ряда рибонуклеиновых полимераз. Помимо всего прочего, действие Идарубицина на фермент топоизомераза второго типа нарушает спиральную структуру молекулы ДНК, чем и обусловлен цитотоксический эффект. Для Идарубицина характерна высокая липофильность, в связи с чем облегчен процесс прохождения активных метаболитов данного лекарственного вещества через плазмалемму клеток. Это конкурентное преимущество Идарубицина перед аналогами – Доксорубицином и Даунорубицином. Именно благодаря своей липофильности рассматриваемый медикамент способен справляться с устойчивыми формами онкологических заболеваний.

Несмотря на отличные показатели в отношении терапии раковых болезней, Идарубицин имеет ряд серьёзных побочных эффектов, среди которых кардиотоксичность и подавление функций костного мозга.

Рассматриваемый препарат в некоторых клинических исследованиях показал возможность индуцирования образования вторичных очагов онкологического процесса. Помимо канцерогенных свойств, обладает и мутагенными. Проявляет эмбриотоксичность. Оказывает пагубное влияние на мужскую половую систему.

В организме Идарубицин, проходя через цепочку биохимических реакций, превращается в несколько активных метаболитов, среди которых идарубицинол. Особенность идарубицинола закючается в том, что данное вещество обладает большей противоонкологической активностью и меньшим повреждающим воздействием на сердечную ткань.

При приёме внутрь лекарственное средство стремительно всасывается ворсинками тонкого кишечника. Биодоступность – 20-40%. Максимальная концентрация при пероральном способе введения достигается через 120-240 минут. При внутривенном введении максимальная концентрация устанавливается через 5-10 минут после инъекции.

Процесс метаболизации быстрый, ничем не осложнённый. Происходит в клетках печени с образованием активного метаболита идарубицинола. Время полувыведения – 12-40 часов. Время полувыведения для идарубицинола в 1,5-2 раза больше – 35-70 часов. Данные показатели актуальны для перорального приёма, для внутривенного введения они, как правило, уменьшаются в среднем на 2-3 часа. Объём распределение – 2200-2500 л. Связывание белками плазмы крови основного вещества фармакологического средства несколько выше, чем его активного метаболита идарубицинола – 97% против 91%.

Основная мишень рассматриваемого фармакологического средства – клетки красного костного мозга. При приёме внутрь концентрация препарата в данных структурах в 200 раз выше, чем в плазме крови. Аналогичный показатель для в/в введения – 400 раз.

Эвакуация осуществляется почками и желчевыводящими путями. Проще эвакуации подвергается основной активный метаболит – идарубицинол.

Инструкция по применению

Инструкция по применению Идарубицина подразумевает приём внутрь и внутривенное введение. Монотерапия должна проводиться специалистами, имеющими квалификацию в области онкологии и/или проведения терапии противоопухолевыми химическими средствами. Доза и способ лечения подбираются индивидуально врачом-онкологом, исходя из конкретного диагноза, восприимчивости к Идарубицину, наличия и тяжести ожидаемых побочных эффектов.

Терапия требуют постоянного мониторинга основных жизненных показателей. Нужно следить за динамикой изменения картины общего анализа крови как маркера состояния красного костного мозга, мочи и уровня креатинина – маркер функционального состояния почек, уровня билирубина и печёночных трансаминаз – как показателя состояния клеток печени. Ввиду высокой кардиотоксичности необходим постоянный контроль показателей электрокардиограммы.

Перед введением лекарственного средства из лиофизилата необходимо приготовить терапевтический раствор. Для этого 5 мг Идарубицина растворяют в 5 мл воды для инъекций. Идарубицин рекомендуется вводить струйным способом (максимально медленно) вместе с физиологическим раствором в течение 8-12 минут.

Взрослые

При приёме внутрь капсулу проглатывают, не разжёвывая, запивая достаточным количеством тёплой кипячённой воды. При лейкозе нелимфобластического типа рекомендуется стандартная доза – 30 мг/м2 в день в течение 3-х дней (в качестве монотерапии), при комбинированной терапии – 15-30 мг/м2 в сутки в течение трёх дней вместе с другими фармакологическими средствами, обладающими противоопухолевой активностью.

При внутривенном введении с аналогичным диагнозом рекомендуется следующая дозировка: 12 мг/м2 в сутки в течение 3-5 дней (в сочетании с лекарственным средством Цитарабин). В виде монотерапии либо в комбинации с другими противоопухолевыми средствами рекомендуется доза в 8 мг/м2 в сутки с аналогичной продолжительностью.

При лейкозе лимфобластического типа рекомендуется дозировка 12 мг/м2 в сутки в течение 3-х дней.

Дети

В инструкции для пациентов детского возраста дозы и принципы лечения соответствуют аналогичным рекомендациям взрослых с идентичными диагнозами.

Приём во время беременности и кормления грудью

Идарубицин ввиду своей высокой эмбриотоксичности запрещён к применению во время беременности. Препарат обладает мутагенными и тератогенными свойствами, что может привести к риску развития тяжёлых аномалий плода.

Основной активный метаболит рассматриваемого препарата идарубицинол способен проникать в материнское молоко. Так, грудное вскармливание на время проведения терапии данным фармакологическим средством должно быть прекращено.

Побочные эффекты

При приёме лекарственного средства Идарубицин может возникнуть ряд побочных эффектов со стороны различных органов и систем органов:

• аритмия;
• одышка;
• недостаточность функции сердца;
• отёки нижних конечностей;
• иммунодефицитные состояния;
• кровотечения;
• тошнота и рвота;
• боль в эпигастральной области живота;
• стоматит;
• воспаление слизистой оболочки пищевода;
• понос;
• повышение уровня трансаминаз печени;
• повышения уровня билирубина;
• нефропатия;
• болезненность при мочеиспускании;
• затруднённое мочеиспускание;
• болевой суставной синдром;
• боль в пояснице;
• генерализация оппортунистических инфекций;
• лихорадка;
• потеря волос;
• сырь и гиперемия кожи;
• шелушение кожи на предплечьях;
• периферическая нефропатия;
• эритема лучевого типа;
• местный некроз тканей.

Передозировка

При многократном превышении рекомендуемых дозировок Идарубицина возможно развитие интоксикации данным фармакологическим средством.

Для подобного отравления характерна следующая симптоматика:

• усиление побочных эффектов;
• выраженный дефицит функции костного мозга;
• токсический синдром со стороны желудка и кишечника;
• тотальная аритмия.

Комплекс лечебно-реанимационных мероприятий подразумевает симптоматическое лечение интоксикации, включающее в себя переливание тромбоцитов, применение антибиотических средств широкого спектра, применение местных противовоспалительных средств для лечения поражения слизистых оболочек. Специфического противоядия против отравления данным препаратом отсутствует.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Несовместим с щелочными растворами лекарств, так в щелочной реакции активные метаболиты Идарубицина разрушаются. Лекарство несовместимо с гепарином. При совместном приёме с иммуннодепрессантами и фармакологическими средствами, проявляющими кардиотоксические свойства, происходит усиление данных токсических эффектов. Урикозурические медикаменты увеличивают риск развития нефропатий.

Особые указания

При терапии иногда может наблюдаться окрашивание мочи в оттенок, напоминающий кровь. Необходимо отказаться от вакцинации на 1 год после проведения курса лечения рассматриваемым препаратом. Особенно актуальна вакцина против полиомиелита. Пациентам, которым проводилась химиотерапия, следует избегать людей, больных полиомиелитом, недавно перенёсших данное заболевание, а также привившихся от него.

Аналоги

Групповыми аналогами данного лекарственного средства служат другие противоопухолевые препараты:

1. Доксорубицин;
2. Фарморубицин;
3. Адрибластин.

Цена, где купить?

Данный медикамент можно купить практически в любой аптеке. Цена на него зависит от лекарственной формы и составляет 3050 рублей за флакон (5 мг действующего вещества) и 3500 рублей за капсулу (10 мг).